快訊 | 晨佇生物科技發現全新骨架GCGR偏向性小分子抑制劑
2025.06.19
近日，晨佇科技利用其MechGen研發平臺，成功研發出一款全新骨架偏向性胰高血糖素GCGR抑制劑。針對這一未成藥靶點在活性層面和偏向性上顯示出了Best in class的數據。
背景介紹
GCGR在體內牽扯極廣，不僅與血糖相關也與其余正常生理功能相關，往期靶向GCGR設計的抑制劑分子針對包括糖尿病在內的眾多血糖相關適應癥，但是皆因臨床階段安全性毒性問題而停止了開發，這類分子雖然活性很強，但因為同時抑制了cAMP和β-Arrestin通路而產生了臨床毒性問題（圖1)。
想要在此靶點成藥必須解決偏向性抑制的問題：如何在抑制血糖相關通路的同時不抑制其他正常生理通路？目前臨床階段抑制劑僅有一款LGD6972分子，這個分子展現出了一定的偏向性抑制效果。
圖1
研發成果
晨佇科技正是瞄準了這一臨床難題，成功開發出了具有全新骨架的偏向性靶向cAMP通路的GCGR抑制劑分子，新近得到的生物活性數據顯示，晨佇科技的分子相比MK0893（已終止，臨床毒性）展現了極好的偏向性。相比LGD6972，不僅有更好的偏向性，對cAMP的抑制活性更是提高了8倍。
日前公司正在針對此分子申報專利并且進行后續優化和測試。期待化合物能早日推進進入臨床，攻克該難成藥靶點，造福更多的糖尿病患者，解決未被滿足的臨床需求。
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